绪论
　　　　　　一、药物化学的研究内容和任务
　　　　　　二、药物化学的发展
　　　　　　三、我国药物化学的发展第一部分作用于神经系统的药物
　　第一章镇静催眠药和抗癫痫发作药
　　　　第一节镇静催眠药
　　　　　　一、苯二氮类
　　　　　　二、非苯二氮类GABAA受体激动剂
　　　　　　三、褪黑素受体激动剂
　　　　　　四、食欲素受体拮抗剂
　　　　第二节抗癫痫发作药
　　　　　　一、巴比妥类及同型药物
　　　　　　二、二苯并氮类
　　　　　　三、GABA类似物
　　　　　　四、其他结构类药物
　　第二章精神疾病治疗药
　　　　第一节经典抗精神病药
　　　　　　一、吩噻嗪类
　　　　　　二、硫杂蒽类
　　　　　　三、丁酰苯类及其类似物
　　　　　　四、苯酰胺类
　　　　　　五、二苯二氮类及其衍生物
　　　　第二节非经典抗精神病药
　　　　第三节抗抑郁药
　　　　　　一、单胺氧化酶抑制剂
　　　　　　二、三环类抗抑郁药
　　　　　　三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂
　　　　第四节抗躁狂药和抗焦虑药
　　　　　　一、抗躁狂药
　　　　　　二、抗焦虑药
　　第三章神经退行性疾病治疗药
　　　　第一节抗帕金森病药
　　　　　　一、拟多巴胺药
　　　　　　二、外周脱羧酶抑制剂
　　　　　　三、多巴胺释放剂
　　　　　　四、多巴胺受体激动剂
　　　　　　五、单胺氧化酶-B抑制剂和儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂
　　　　　　六、辅助治疗药
　　　　第二节抗阿尔茨海默病药
　　　　　　一、胆碱能药物
　　　　　　二、酰胺类中枢兴奋药
　　　　　　三、其他类
　　第四章阿片类镇痛药
　　　　第一节吗啡及其半合成镇痛药
　　　　第二节合成镇痛药
　　　　　　一、吗啡喃类
　　　　　　二、苯吗喃类
　　　　　　三、哌啶类
　　　　　　四、苯丙胺类
　　　　　　五、其他合成镇痛药
　　　　第三节内源性阿片肽与阿片受体
　　　　　　一、内源性阿片肽
　　　　　　二、阿片受体
　　第五章局部麻醉药
　　　　第一节局部麻醉药的发展
　　　　第二节局部麻醉药的构效关系
　　　　　　一、氨基酯类
　　　　　　二、氨基酰胺类
　　　　　　三、氨基酮类
　　　　　　四、氨基醚类
　　　　　　五、其他类
　　　　第三节局部麻醉药的作用机制第二部分影响神经递质的药物
　　第六章拟胆碱药和抗胆碱药
　　　　第一节拟胆碱药
　　　　　　一、胆碱受体激动剂
　　　　　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
　　　　第二节抗胆碱药
　　　　　　一、颠茄生物碱类抗胆碱药
　　　　　　二、合成M受体拮抗剂
　　　　　　三、N胆碱受体拮抗剂
　　第七章作用于肾上腺素受体的药物
　　　　第一节肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢
　　　　　　一、肾上腺素能神经递质的生物合成
　　　　　　二、肾上腺素能神经递质的体内代谢
　　　　第二节拟肾上腺素药
　　　　　　一、α、β受体激动剂
　　　　　　二、α受体激动剂
　　　　　　三、β受体激动剂
　　　　　　四、构效关系
　　　　第三节抗肾上腺素药
　　　　　　一、α 受体拮抗剂
　　　　　　二、β受体拮抗剂
　　　　　　三、β受体拮抗剂的构效关系第三部分影响心脑血管系统的药物
　　第八章高血压治疗药
　　　　第一节作用于神经末梢的药物
　　　　第二节血管扩张药
　　　　　　一、钾通道开放剂
　　　　　　二、NO供体药物
　　　　第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
　　　　　　一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统
　　　　　　二、肾素抑制剂
　　　　　　三、血管紧张素转换酶抑制剂
　　　　　　四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
　　　　第四节钙通道阻滞剂
　　　　　　一、选择性钙通道阻滞剂
　　　　　　二、非选择性钙通道阻滞剂
　　　　第五节利尿药
　　　　　　一、碳酸酐酶抑制剂
　　　　　　二、Na+-K+-2 Cl-协转运抑制剂
　　　　　　三、Na+-Cl-协转运抑制剂
　　　　　　四、肾小管上皮钠通道阻滞剂
　　　　　　五、盐皮质激素受体拮抗剂
　　第九章心脏疾病药物和血脂调节药
　　　　第一节强心药
　　　　　　一、强心苷类
　　　　　　二、磷酸二酯酶Ⅲ型抑制剂
　　　　　　三、钙增敏剂
　　　　第二节抗心律失常药
　　　　　　一、钠通道阻滞剂
　　　　　　二、钾通道阻滞剂
　　　　第三节抗心绞痛药
　　　　　　一、硝酸酯类
　　　　　　二、部分脂肪酸氧化抑制剂
　　　　第四节血脂调节药
　　　　　　一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
　　　　　　二、苯氧乙酸类
　　　　　　三、烟酸及其衍生物
　　　　　　四、其他降血脂药第四部分影响消化系统的药物
　　第十章抗消化性溃疡药
　　　　第一节H2受体拮抗剂
　　　　　　一、咪唑类
　　　　　　二、呋喃类
　　　　　　三、噻唑类
　　　　　　四、哌啶甲苯类
　　　　　　五、H2受体拮抗剂的构效关系
　　　　第二节质子泵抑制剂
　　　　　　一、不可逆型质子泵抑制剂
　　　　　　二、可逆型质子泵抑制剂
　　第十一章胃动力药和止吐药
　　　　第一节胃动力药
　　　　　　一、多巴胺D2受体拮抗剂
　　　　　　二、5-HT4受体激动剂
　　　　第二节止吐药
　　　　　　一、作用机制和分类
　　　　　　二、5-HT3受体拮抗剂第五部分化学治疗药物
　　第十二章合成抗菌药
　　　　第一节喹诺酮类抗菌药
　　　　　　一、喹诺酮类药物的发展
　　　　　　二、喹诺酮类药物的作用机制
　　　　　　三、喹诺酮类药物的化学结构与抗菌活性的关系
　　　　第二节磺胺类抗菌药及抗菌增效剂
　　　　　　一、磺胺类药物的发展
　　　　　　二、磺胺类药物的构效关系
　　　　　　三、磺胺类药物的作用机制
　　　　　　四、磺胺类药物的吸收和代谢
　　　　　　五、磺胺类药物的理化性质
　　　　　　六、抗菌增效剂
　　　　第三节抗真菌药
　　　　　　一、抗生素类抗真菌药
　　　　　　二、唑类抗真菌药
　　　　　　三、其他抗真菌药
　　　　第四节抗结核病药
　　第十三章抗病毒药
　　　　第一节病毒及抗病毒药的作用机制
　　　　　　一、病毒的特点
　　　　　　二、抗病毒药作用机制
　　　　第二节干扰病毒复制初期的药物
　　　　　　一、干扰病毒脱壳的药物
　　　　　　二、干扰素
　　　　第三节抑制病毒核酸复制的药物
　　　　　　一、嘧啶核苷类
　　　　　　二、嘌呤核苷类
　　　　　　三、非典型核苷类
　　　　　　四、靶向病毒内切酶的抗病毒药
　　　　第四节基于其他机制的抗病毒药
　　　　第五节抗人类免疫缺陷病毒药
　　　　　　一、融合抑制剂
　　　　　　二、逆转录酶抑制剂
　　　　　　三、HIV蛋白酶抑制剂
　　　　　　四、整合酶抑制剂
　　　　　　五、衣壳蛋白抑制剂
　　第十四章抗生素
　　　　第一节β-内酰胺类抗生素
　　　　　　一、青霉素类
　　　　　　二、头孢菌素类
　　　　　　三、非经典的β-内酰胺类抗生素
　　　　　　四、β-内酰胺酶抑制剂
　　　　第二节大环内酯类抗生素
　　　　　　一、红霉素类大环内酯抗生素
　　　　　　二、螺旋霉素及其衍生物
　　　　　　三、麦迪霉素及其衍生物
　　　　第三节氨基糖苷类抗生素
　　　　　　一、链霉素
　　　　　　二、卡那霉素及其衍生物
　　　　　　三、庆大霉素C及其衍生物
　　　　　　四、新霉素类
　　　　第四节四环素类抗生素
　　　　第五节其他抗生素
　　　　　　一、氯霉素及其衍生物
　　　　　　二、林可霉素及其衍生物
　　　　　　三、多肽类抗生素
　　第十五章抗肿瘤药
　　　　第一节直接作用于DNA的药物
　　　　　　一、烷化剂
　　　　　　二、金属铂配合物
　　　　　　三、直接作用于DNA的天然产物
　　　　　　四、DNA拓扑异构酶抑制剂
　　　　第二节干扰DNA合成的药物
　　　　　　一、嘧啶拮抗物
　　　　　　二、嘌呤拮抗物
　　　　　　三、叶酸拮抗物
　　　　第三节抗有丝分裂的药物
　　　　　　一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物
　　　　　　二、在微管蛋白上有两个结合位点的药物
　　　　　　三、微管稳定剂及微管组装促进剂
　　　　第四节基于肿瘤信号转导机制的药物
　　　　　　一、蛋白激酶抑制剂
　　　　　　二、蛋白酶体抑制剂
　　　　　　三、抗凋亡B细胞淋巴瘤-2抑制剂第六部分影响激素调控系统的药物
　　第十六章甾体激素药物
　　　　第一节概述
　　　　　　一、激素药物的发展
　　　　　　二、甾体化合物结构与命名
　　　　　　三、甾体激素半合成原料及中间体
　　　　　　四、甾体激素的体内生物合成途径
　　　　第二节雄激素、蛋白同化激素及雄激素拮抗剂
　　　　　　一、雄激素和蛋白同化激素
　　　　　　二、雄激素拮抗剂
　　　　第三节雌激素和雌激素拮抗剂
　　　　　　一、甾体雌激素
　　　　　　二、非甾体雌激素
　　　　　　三、雌激素拮抗剂
　　　　第四节孕激素和孕激素拮抗剂
　　　　　　一、孕激素
　　　　　　二、孕激素拮抗剂
　　　　第五节肾上腺皮质激素和肾上腺皮质激素拮抗剂
　　　　　　一、肾上腺皮质激素
　　　　　　二、肾上腺皮质激素拮抗剂
　　第十七章降血糖药和骨质疏松治疗药
　　　　第一节降血糖药
　　　　　　一、胰岛素
　　　　　　二、口服降血糖药
　　　　第二节骨质疏松治疗药
　　　　　　一、骨吸收抑制剂
　　　　　　二、骨形成促进剂第七部分影响免疫系统的药物
　　第十八章解热镇痛药和非甾体抗炎药
　　　　第一节解热镇痛药
　　　　　　一、水杨酸类药物
　　　　　　二、苯胺类药物
　　　　　　三、吡唑酮类药物
　　　　第二节非甾体抗炎药
　　　　　　一、3，5-吡唑烷二酮类
　　　　　　二、邻氨基苯甲酸类
　　　　　　三、芳基烷酸类
　　　　　　四、1,2-苯并噻嗪类
　　　　　　五、选择性COX-2抑制剂
　　第十九章抗变态反应药
　　　　第一节组胺H1受体拮抗剂
　　　　　　一、组胺H1受体拮抗剂的发展
　　　　　　二、组胺H1受体拮抗剂的分类
　　　　　　三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
　　　　第二节过敏介质与抗变态反应药
　　　　　　一、过敏介质释放抑制剂
　　　　　　二、抗白三烯药物第八部分药物研究与开发的基本原理和方法
　　第二十章药物的化学结构与生物活性
　　　　第一节药物理化性质与药物活性
　　　　　　一、药物的溶解度、分配系数和透膜性对药效的影响
　　　　　　二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
　　　　第二节药物分子的宏观性质与微观结构
　　　　　　一、药物分子的宏观性质和微观结构与药物作用
　　　　　　二、药物分子的宏观性质对药代和理化性质的影响
　　　　　　三、药物分子的微观结构对药理作用的影响
　　　　　　四、药效团反映的是药物分子与受体结合的微观特征
　　　　　　五、先导化合物的优化是对分子综合修饰
　　　　第三节药物化学结构与药物活性
　　　　　　一、药物结构与官能团
　　　　　　二、药物化学结构与生物活性
　　第二十一章药物化学结构与药物代谢
　　　　第一节药物结构与第Ⅰ相生物转化
　　　　　　一、氧化反应
　　　　　　二、还原反应
　　　　　　三、水解反应
　　　　　　四、脱卤素反应
　　　　第二节药物结构与第Ⅱ相生物转化
　　　　　　一、葡萄糖醛酸的结合反应
　　　　　　二、硫酸酯化结合反应
　　　　　　三、与氨基酸的结合反应
　　　　　　四、与谷胱甘肽的结合反应
　　　　　　五、乙酰化结合反应
　　　　　　六、甲基化结合反应
　　　　第三节药物的生物转化对临床合理用药的指导
　　　　　　一、药物的口服生物利用度
　　　　　　二、联合用药
　　　　　　三、给药途径
　　　　　　四、解释药物产生毒副作用的原因
　　　　第四节药物的生物转化在药物研发中的应用
　　　　　　一、利用药物活性代谢物得到新药
　　　　　　二、前药
　　　　　　三、硬药和软药
　　第二十二章药物的化学结构修饰与新药研究开发
　　　　第一节药物的化学结构修饰对药效的影响
　　　　第二节药物化学结构修饰的常用方法
　　　　　　一、酯化和酰胺化修饰
　　　　　　二、成盐修饰
　　　　　　三、成环和开环修饰
　　　　第三节药物设计与新药研究开发
　　　　　　一、先导化合物发现的方法和途径
　　　　　　二、先导化合物的优化
参考文献