1药物合成反应通用研究方法
11文献调研2
111常用的化学类三次文献信息资源3
112美国化学文摘5
113贝尔斯坦有机化学大全7
12药物合成路线的设计策略7
121类型反应法7
122模拟文献法8
123逆合成分析法9
13合成路线选择与评价原则13
131原料和试剂的来源13
132合成步骤、操作与收率13
133单元反应的次序安排14
134技术条件与实验安全14
14影响药物合成反应的常见因素14
141反应物料的配比与浓度15
142温度17
143压力17
144加料方式与加料顺序18
145溶剂19
146pH19
147搅拌19
148杂质与原料的纯度20
15药物合成路线探索的一般步骤20
151研究单元反应20
152药物合成路线探索实例21
16药物合成工艺研究常用方法22
161应用新试剂或新反应22
162后处理方法的改进23
163正交设计24
17反应终点的控制26
171以反应物或生成物的物理性质判断反应终点27
172色谱法或光谱法判断反应终点27
173化学定量分析法28
174反应时间法29
18合成药物的发展趋势29
181合成药物的发展29
18221世纪化学合成药物发展趋势30
183加速我国创制新药研究的建议31
本章小结33
思考与练习33
阅读材料正向合成分析与动态组合化学33
2卤化反应技术
21案例引入：氯代环己烷的合成37
211案例分析37
212不饱和烃的卤加成反应38
213卤取代反应42
214卤置换反应44
22案例引入：对硝基α溴代苯乙酮的合成48
221案例分析48
222羰基α卤取代反应49
23案例引入：氟乙酸乙酯的合成50
231案例分析50
232卤代烃的卤置换反应51
24案例引入：邻氯甲苯的合成52
241案例分析52
242芳香重氮盐化合物卤置换反应53
本章小结54
思考与练习55
阅读材料氯代环己烷的工业生产过程56
技能训练21氯代环己烷的制备57
技能训练22氟乙酸乙酯的制备58
技能训练23邻氯甲苯（对氯甲苯）的制备58
3烃化反应技术
31案例引入：N,N二乙基乙醇胺的合成62
311案例分析62
312氮原子上的烃化反应62
32案例引入：苯甲醚的合成71
321案例分析71
322氧原子上的烃化反应71
33案例引入：3噻吩甲基丙二酸二乙酯的合成75
331案例分析75
332碳原子上的烃化反应76
本章小结80
思考与练习80
技能训练31N，N二乙基乙醇胺的制备82
技能训练32甲基苯乙基醚的制备82
技能训练33烯丙基丙二酸的制备83
4酰化反应技术
41案例引入：硝基卡因的合成86
411案例分析86
412氧原子上的酰化反应87
42案例引入：对硝基α乙酰氨基苯乙酮的合成92
421案例分析92
422氮原子上的酰化反应93
43案例引入：邻（对氯苯甲酰）苯甲酸的合成96
431案例分析96
432碳原子上的酰化反应97
本章小结101
思考与练习102
阅读材料合成盐酸普鲁卡因工作任务分析104
技能训练41硝基卡因的制备106
技能训练42苯佐卡因的制备108
5还原反应技术
51案例引入：普鲁卡因的合成111
511案例分析111
512含氮化合物的还原反应技术111
52案例引入：利胆醇的合成114
521案例分析114
522羰基化合物的还原反应技术115
53案例引入：1甲基4氯哌啶的合成120
531案例分析120
532不饱和烃的还原反应技术121
本章小结127
思考与练习127
技能训练51二苯甲醇的制备129
技能训练52美沙拉秦的制备130
6缩合反应技术
61案例引入：1，2二苯基羟乙酮的合成133
611案例分析133
612醛酮化合物之间的缩合反应133
613Knoevenagel反应136
614Perkin反应138
62案例引入：维生素A的合成140
621案例分析140
622Darzens反应142
623Reformatsky反应143
624Wittig反应145
63案例引入：夹拉明的合成147
631案例分析147
632Mannich反应147
633Michael加成反应149
本章小结151
思考与练习152
技能训练61苯妥英钠的制备154
技能训练62盐酸苯海索的制备156
7氧化反应技术
71案例引入：二苯乙二酮的合成159
711案例分析159
712醇的氧化159
713醛的氧化163
72案例引入：16α,17α环氧黄体酮的合成163
721案例分析163
722含烯键化合物的氧化164
本章小结172
思考与练习172
技能训练71维生素K3的制备174
技能训练72烟酸的制备175
8重排反应技术
81案例引入：苯妥英钠的合成178
811案例分析178
812二苯基乙二酮二苯乙醇酸型重排179
82案例引入：庚内酰胺的合成180
821案例分析180
822Pinacol重排181
823Beckmann重排182
824Hofmann重排183
本章小结185
思考与练习185
阅读材料苯妥英钠的合成186
技能训练81苯甲酰苯胺的制备189
技能训练82邻氨基苯甲酸的制备189
9现代药物合成新方法
91微波催化在药物合成中的应用191
911微波催化概述192
912微波催化应用实例193
92超声波辐射在药物合成中的应用195
921超声波辐射催化概述195
922超声催化应用实例196
93相转移催化剂在药物合成中的应用196
931相转移催化概述197
932相转移催化剂的应用实例197
94生物催化在药物合成中的应用198
941生物催化概述198
942生物催化的应用实例199
95离子液体在药物合成中的应用199
951离子液体催化概述199
952离子液体的应用实例200
96超临界流体在药物合成中的应用200
961超临界流体催化概述200
962超临界流体催化的应用实例201
97分子筛催化剂在药物合成中的应用201
971分子筛催化概述201
972分子筛催化的应用实例202
98离子交换树脂在药物合成中的应用202
981离子交换树脂催化概述202
982离子交换树脂的应用实例203
技能训练91扁桃酸的合成203
技能训练92dl扁桃酸的拆分204
10合成产物分离纯化与鉴定
101合成产物分离纯化方法选择206
1011萃取207
1012升华208
1013结晶和重结晶209
1014蒸馏213
1015色谱法221
102合成产物的鉴定227
1021熔点测定227
1022沸点的测定229
1023折射率的测定230
1024旋光度测定231
1025气相色谱233
1026高效液相色谱234
1027紫外可见光谱235
1028红外光谱236
1029核磁共振和质谱238
附录
附录一药物合成反应中常用的缩略语239
附录二原料与试剂质量分析244
附录三热浴的选择248
参考文献