第一章　药物递送屏障 001
第一节　概述 001
第二节　皮肤屏障 002
一、皮肤屏障的组成与功能 002
二、基于皮肤屏障的透皮药物递送系统 004
第三节　消化道屏障 005
一、消化道屏障的组成与功能 006
二、基于消化道屏障的药物递送系统 007
第四节　血脑屏障 009
一、血脑屏障的组成与功能 009
二、基于血脑屏障的药物递送系统 012
第五节　血液- 视网膜屏障 013
一、视网膜的结构与功能 013
二、基于血液- 视网膜屏障的药物递送 014
第六节　细胞有关屏障 015
一、细胞屏障的类型与特点 015
二、基于细胞屏障的药物递送系统 016
思考题 018
参考文献 018

第二章　口服固体制剂给药系统 020
第一节　口服给药系统的概况 020
一、口服给药系统基本概念 020
二、口服给药系统发展史 020
三、展望 025
第二节　口服速释给药系统 026
一、概述 026
二、口服速释给药系统的发展 029
三、展望 032
第三节　口服定速给药系统 033
一、概述 033
二、口服定速给药系统的制剂设计进展 040
三、展望 046
第四节　口服定位给药系统 047
一、口服定位给药系统的概念 047
二、口服定位给药系统的特点 047
三、口服定位给药系统的分类 047
四、口服定位给药系统的制剂设计进展 053
五、展望 058
第五节　口服定时给药系统 058
一、定时给药系统概述 058
二、口服定时给药系统的分类及设计原理 059
三、口服定时给药系统案例 061
四、口服定时给药系统的研究进展 063
五、展望 064
思考题 065
参考文献 065

第三章　新型注射给药系统 075
第一节　概述 075
一、新型注射给药系统的概况 075
二、注射给药系统的特点 076
第二节　脂质体注射剂 076
一、脂质体作为药物载体的特点 077
二、脂质体的基本组成和分类 077
三、脂质体的制备 079
四、脂质体的作用原理 081
五、脂质体作为药物载体的应用 082
六、脂质体研究所面临的难点 085
七、展望 087
第三节　纳米乳注射剂 088
一、纳米乳特点 089
二、纳米乳的基本组成和分类 089
三、纳米乳的形成机制 090
四、纳米乳的制备方法 090
五、纳米乳的体内代谢过程 092
六、纳米乳作为药物载体的应用 092
七、展望 092
第四节　聚合物胶束注射液 093
一、聚合物胶束作为药物载体的特点 094
二、聚合物胶束的分类 094
三、药物包载方式 095
四、载药胶束的制备 096
五、影响聚合物胶束体内生物分布的因素 096
六、应用 097
七、展望 098
第五节　纳米混悬剂 098
一、纳米混悬剂的特性 098
二、纳米混悬剂的制剂理论 099
三、纳米混悬剂的制备方法 099
四、质量控制 101
五、应用 102
六、展望 103
第六节　其他给药技术 103
一、不溶性药物递送技术 103
二、贮库囊泡技术 104
三、预填充注射剂 105
四、无针头注射给药系统 106
五、包合物注射给药系统 109
思考题 110
参考文献 110

第四章　眼部给药系统 113
第一节　概述 113
第二节　眼部生理结构 114
一、眼前段 114
二、眼后段 117
第三节　眼部给药屏障 118
一、眼前段与眼后段共有的给药屏障 119
二、眼前段的给药屏障 121
三、眼后段的给药屏障 121
第四节　眼部给药系统 123
一、普通溶液型滴眼剂 123
二、眼膏剂 123
三、凝胶剂 124
四、注射剂 124
五、混悬剂 126
六、乳剂 127
七、胶束 127
八、环糊精聚集体 128
九、眼用喷雾剂 129
十、鼻喷剂 129
十一、植入剂 129
十二、药物洗脱型隐形眼镜 131
十三、其他眼部给药系统 131
思考题 134
参考文献 134

第五章　口腔黏膜给药系统 136
第一节　概述 136
一、口腔的解剖和生理学特点 137
二、口腔的生理与环境因素 138
三、口腔黏膜的血管系统 138
四、药物的口腔黏膜吸收途径 139
五、口腔黏膜吸收促进剂 140
六、影响口腔黏膜给药的因素 141
七、口腔黏膜给药临床应用 143
第二节　口腔黏膜给药系统 144
一、生物黏附给药系统 144
二、微纳米制剂 148
三、喷雾剂 149
四、咀嚼胶与漱口剂 149
五、舌下滴丸 149
六、OraVescent口服透黏膜技术 150
七、粉末与口腔PowderJect?系统 150
八、智能药物装置 150
思考题 151
参考文献 151

第六章　吸入给药系统 153
第一节　呼吸道结构及影响药物吸收的因素 153
一、药物的鼻腔吸收 153
二、药物的肺部吸收 156
第二节　气雾剂 160
一、气雾剂的定义与分类 160
二、气雾剂的组成 161
三、气雾剂的制备工艺、生产设备及包装 165
四、气雾剂质量评价 168
五、气雾剂处方设计 172
第三节　吸入粉雾剂 173
一、粉雾剂的定义与分类 173
二、吸入粉雾剂的特点 173
三、吸入粉雾剂的质量要求 174
四、吸入粉雾剂的处方、工艺与制备 174
五、吸入粉雾剂的质量评价 180
六、吸入粉雾剂的市场应用及展望 181
第四节　鼻腔黏膜给药系统 181
一、鼻黏膜给药系统的定义及特点 181
二、鼻黏膜给药系统的分类 182
三、鼻黏膜给药系统的设计 183
四、鼻黏膜给药系统的质量要求及质量评价 184
五、鼻黏膜给药系统的研究进展 186
思考题 189
参考文献 190

第七章　腔道给药系统 191
第一节　直肠给药系统 191
一、概述 191
二、栓剂的分类与作用特点 192
三、影响直肠栓中药物吸收的因素 192
四、栓剂的质量要求 193
五、栓剂的基质及附加剂 193
六、栓剂的制备及包装 194
七、新型栓剂 194
八、应用实例 197
九、栓剂的应用及展望 198
第二节　阴道给药系统 199
一、概述 199
二、阴道制剂 202
第三节　尿道给药系统 206
一、尿道的生理特点 206
二、尿道给药的各种剂型 207
第四节　子宫给药系统 208
一、子宫的生理特点 208
二、国内外子宫给药的各种剂型 209
思考题 210
参考文献 210

第八章　经皮给药系统 213
第一节　概述 213
一、经皮给药系统的定义 213
二、经皮给药系统的优势及局限性 213
三、经皮给药系统的发展历程 214
四、经皮给药系统的现代进展及未来展望 216
第二节　药物的经皮转运及影响因素 218
一、皮肤结构与功能 218
二、药物经皮吸收的过程 220
三、药物经皮吸收的影响因素 222
四、促进药物经皮吸收的方法 225
第三节　经皮给药系统的设计与生产 235
一、药物的选择 235
二、经皮给药系统类型及其组成 235
三、经皮给药系统的材料组成 238
四、经皮给药系统的制备与质量评价 245
五、经皮给药系统的质量控制 247
六、经皮给药系统实例 248
七、经皮给药系统设计步骤 250
第四节　经皮给药制剂的研究与评价 251
一、体外研究与评价 251
二、体内研究与评价 256
思考题 259
参考文献 259

第九章　靶向给药系统 263
第一节　概述 263
一、靶向给药系统的定义 263
二、靶向给药系统的特点 264
三、靶向给药系统的适用药物 265
四、靶向给药系统的发展 265
第二节　靶向给药系统的分类 266
一、根据靶向源动力分类 266
二、根据到达体内部位分类 267
三、根据靶向性机制分类 268
四、根据靶向器官组织分类 268
第三节　靶向给药系统的设计与评价 269
一、靶向给药系统的设计 269
二、靶向给药系统的评价 286
第四节　主动靶向策略 289
一、抗体介导的主动靶向给药系统 289
二、受体介导的主动靶向给药系统 293
三、靶向性前体药物 295
第五节　主动靶向给药系统研究进展 298
一、靶向分子在载体中的设计 299
二、实现器官和细胞的靶向 300
三、实现细胞器内的靶向 302
思考题 304
参考文献 304

第十章　长效给药系统 306
第一节　概述 306
一、微球/ 微囊给药系统 306
二、药物纳米晶技术 307
三、水凝胶给药系统 307
四、植入给药系统 307
第二节　微球/ 微囊给药系统 308
一、微球及微囊概述 308
二、微球制剂 308
三、微囊制剂 316
第三节　药物纳米晶技术 320
一、概述 320
二、纳米晶的长效的机制 320
三、药物纳米晶的制备方法 321
四、药物纳米晶的质量控制 325
第四节　水凝胶给药系统 326
一、概述 326
二、水凝胶的分类 326
三、水凝胶的释放及调控 328
四、水凝胶的制备及材料 329
五、水凝胶给药系统的应用 330
第五节　植入给药系统 331
一、概述 331
二、植入剂的材料 332
三、植入剂的制备 333
四、植入给药的影响因素 334
五、植入剂的应用 335
六、质量评价 337
思考题 337
参考文献 337

第十一章　蛋白质、多肽类药物的口服给药系统 342
第一节　蛋白质、多肽类药物概述 342
一、蛋白质和多肽类药物的常见给药方式 343
二、影响蛋白质、多肽类药物口服生物利用度的因素 346
第二节　蛋白质、多肽类药物口服给药技术与设计 348
一、蛋白质、多肽类药物口服给药系统发展史 348
二、蛋白质和多肽类药物口服给药技术 349
三、已上市的蛋白质和多肽类药物的口服制剂 352
四、蛋白质和多肽类药物的口服制剂研究进展 355
思考题 356
参考文献 357

第十二章　核酸给药系统 358
第一节　概述 358
一、核酸药物的分类 358
二、核酸药物的合成 360
三、全球已上市的核酸药物 361
四、核酸药物面临的挑战 362
第二节　核酸药物的修饰设计 363
一、碱基修饰 363
二、磷酸基团修饰 364
三、核糖修饰 364
四、核糖- 磷酸骨架的修饰 366
五、化学修饰的反义寡核苷酸 366
六、N-乙酰半乳糖胺配体修饰的siRNA 368
七、基于脂质纳米颗粒递送的信使RNA 368
八、核酶和脱氧核酶 370
九、CRISPR/Cas9基因编辑技术 370
第三节　核酸药物载体 370
一、病毒载体 371
二、非病毒载体 371
思考题 372
参考文献 372

第十三章　微生物治疗系统 374
第一节　概述 374
一、肠道菌群疗法 374
二、益生菌疗法 375
三、噬菌体疗法 375
四、溶瘤细菌/ 溶瘤病毒疗法 376
第二节　溶瘤细菌 376
一、溶瘤细菌概述 376
二、溶瘤细菌的基因工程改造 378
三、溶瘤细菌与免疫治疗的抗肿瘤联合疗法 379
四、溶瘤细菌的临床研究 381
五、溶瘤细菌产品 383
六、溶瘤细菌面临的挑战 385
七、溶瘤细菌从临床研究中吸取的教训和挑战 386
第三节　溶瘤病毒 387
一、溶瘤病毒的概念及溶瘤机制 387
二、已上市的溶瘤病毒产品 388
三、溶瘤病毒临床面临的挑战 389
四、溶瘤病毒联合疗法 390
思考题 391
参考文献 391

第十四章　先进给药系统工程化技术 392
第一节　概述 392
第二节　脂质体工业化技术 392
一、脂质体的工业化制备 393
二、难点与展望 396
第三节　脂质纳米粒工业化技术 396
一、脂质纳米粒工业化制备 396
二、难点与展望 398
第四节　脂肪乳工业化技术 398
一、脂肪乳制备工艺 399
二、脂肪乳的工业生产流程 399
三、难点与展望 400
第五节　纳米晶工业化技术 400
一、纳米晶工业化制备 400
二、难点与展望 402
思考题 403
参考文献 403

第十五章　先进给药系统体内过程 405
第一节　概述 405
一、生物膜的结构与药物跨膜转运机制 405
二、药物转运体及其作用 406
第二节　药物的吸收及其研究策略 409
一、概述 409
二、口服药物吸收的研究策略 409
三、眼部给药的吸收研究策略 412
四、口腔黏膜和鼻黏膜给药系统的吸收及其研究策略 412
五、吸入给药的吸收及其研究策略 414
六、直肠和阴道给药系统的吸收研究策略 415
七、经皮给药的吸收及其研究策略 415
第三节　药物的分布及其研究策略 416
一、概述 416
二、药物分布的研究策略 417
第四节　药物的代谢及其研究策略 419
一、概述 419
二、药物代谢的研究策略 421
第五节　药物的排泄及其研究策略 423
一、概述 423
二、药物排泄的研究策略 423
思考题 425
参考文献 425