第一篇工业药剂学的基础知识
第一章绪论2
第一节概述2
一、工业药剂学概述2
二、常用术语3
三、工业药剂学的任务与发展4
四、相关学科7
五、剂型的分类与意义8
第二节国家药品标准及其他药品相关法规简介11
一、药典及国家药品标准11
二、药品注册标准13
三、药品生产标准15
四、其他标准17
思考题19
参考文献19

第二章药物制剂的设计与质量控制20
第一节概述20
一、药物制剂设计的目标20
二、药物制剂设计的基本原则21
三、质量源于设计22
第二节药物制剂设计的主要内容23
一、药物制剂处方前研究工作23
二、药物给药途径与剂型的选择30
三、药物制剂处方的优化设计31
第三节药物制剂的质量控制与评价32
一、风险管理体系和工艺验证32
二、质量评价关键点34
思考题35
参考文献35

第三章药用辅料与应用36
第一节概述36
一、药用辅料的作用与应用原则36
二、药用辅料的种类38
三、药用辅料的一般质量要求39
第二节药用高分子材料40
一、概述40
二、药用高分子材料的类别及主要品种40
三、药用高分子材料在药剂学中的应用41
第三节预混与共处理药用辅料44
一、概述44
二、分类及主要品种45
三、预混与共处理药用辅料在药剂学中的应用47
第四节药用辅料相关法规49
一、概述49
二、药用辅料相关法规和技术要求的发展50
三、原辅包关联审评审批制度54
思考题55
参考文献56

第四章药物制剂的稳定性58
第一节概述58
一、药物制剂稳定性研究的目的、意义和任务58
二、药物制剂稳定性的化学动力学基础58
第二节药物制剂稳定性变化分类及降解途径61
一、药物制剂稳定性变化分类61
二、药物和药物制剂的降解途径与稳定性变化62
第三节影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法66
一、影响药物制剂稳定性的因素66
二、药物制剂稳定化方法69
第四节药物制剂稳定性试验方法72
一、长期试验72
二、影响因素试验73
三、加速试验74
第五节新药开发过程中药物稳定性的研究74
一、新药稳定性研究设计的要点75
二、新药稳定性研究内容75
思考题76
参考文献76

第五章制剂车间设计概述77
第一节概述77
一、建设程序与基本建设77
二、GMP车间洁净度等级标准及选择82
第二节厂区总体布置86
一、厂址选择86
二、厂区总体布局规划87
三、交通运输布置89
四、管线综合布置90
第三节注射制剂车间设计91
一、最终可灭菌小容量注射剂车间设计91
二、最终可灭菌大容量注射剂车间设计93
三、无菌分装粉针剂车间设计94
四、冻干粉针剂车间设计95
第四节口服固体制剂车间设计97
一、口服固体制剂车间设计要点97
二、口服固体制剂车间设计举例98
第五节液体制剂车间设计100
一、液体制剂车间设计要点101
二、液体制剂车间设计举例101
第六节其他常用制剂车间设计102
一、软胶囊车间设计102
二、软膏剂车间设计102
思考题103
参考文献104

第六章药品包装105
第一节药品包装的基本概念105
一、概述105
二、药品包装的定义与分类106
三、药品包装的作用106
第二节药品的包装材料和容器107
一、药包材的定义107
二、药包材的种类108
三、典型药包材的特点108
四、药包材的质量要求112
五、药包材的选择原则113
第三节药品软包装114
一、铝塑泡罩包装114
二、复合膜条形包装116
三、输液软袋包装116
四、粉液双室袋包装118
第四节我国药品包装的有关法规119
一、《中华人民共和国药品管理法》119
二、《药品包装管理办法》120
三、《药品包装用材料、容器生产管理办法（试行）》120
四、《药品包装用材料、容器管理办法（暂行）》120
五、《直接接触药品的包装材料和容器管理办法》120
六、《药品说明书和标签管理规定》120
七、《非处方药专有标识管理规定（暂行）》120
八、药包材国家标准121
思考题121
参考文献122


第二篇常规制剂及其理论与技术
第七章液体制剂124
第一节概述124
一、液体制剂的定义124
二、液体制剂的分类124
三、液体制剂的特点125
四、液体制剂的质量要求125
五、液体制剂的溶剂125
六、液体制剂的附加剂127
七、液体制剂制备的一般工艺流程128
第二节液体制剂的相关理论与技术128
一、药物的溶解度128
二、表面活性剂133
第三节低分子溶液剂137
一、低分子溶液剂的定义137
二、低分子溶液剂的分类137
三、低分子溶液剂的处方设计138
四、低分子溶液剂的制备138
五、低分子溶液剂的质量评价141
第四节高分子溶液剂与溶胶剂141
一、高分子溶液剂141
二、溶胶剂143
第五节混悬剂144
一、混悬剂的定义144
二、混悬剂的特点144
三、混悬剂的质量要求144
四、适合制成混悬剂的情况144
五、混悬剂的物理稳定性144
六、混悬剂的处方设计146
七、混悬剂的制备146
八、混悬剂的质量评价148
第六节乳剂149
一、乳剂的定义149
二、乳剂的分类149
三、乳剂的特点150
四、乳剂的质量要求150
五、乳剂的物理稳定性151
六、乳化及乳化剂151
七、乳剂的处方设计153
八、乳剂的制备154
九、乳剂的质量评价156
第七节不同给药途径用液体制剂158
一、滴鼻剂158
二、滴耳剂158
三、滴牙剂158
四、含漱剂158
五、洗剂158
六、搽剂159
七、涂膜剂159
八、灌肠剂与灌洗剂159
第八节液体制剂的包装与贮存160
一、液体制剂的包装160
二、液体制剂的贮存160
思考题160
参考文献161

第八章固体制剂162
第一节概述162
一、固体制剂的药用辅料162
二、固体制剂的制备工艺164
三、固体制剂的吸收过程164
第二节固体制剂的相关理论与技术165
一、溶出理论165
二、 粉体学理论168
三、粉碎技术与设备185
四、筛分技术与设备191
五、混合技术与设备194
六、制粒技术与设备199
七、干燥技术与设备206
八、压片技术与设备212
九、包衣技术与设备217
十、连续制造224
第三节散剂228
一、散剂的定义228
二、散剂的分类228
三、散剂的特点229
四、散剂的质量要求230
五、散剂的处方、工艺与制备230
六、散剂的包装与贮存232
七、散剂的质量评价233
第四节颗粒剂234
一、颗粒剂的定义234
二、颗粒剂的分类234
三、颗粒剂的特点235
四、颗粒剂的质量要求235
五、颗粒剂的处方、工艺与制备235
六、颗粒剂的包装与贮存238
七、颗粒剂的质量评价238
第五节胶囊剂239
一、胶囊剂的定义239
二、胶囊剂的分类239
三、胶囊剂的特点240
四、胶囊剂的质量要求240
五、胶囊剂的处方、工艺与制备241
六、胶囊剂的包装与贮存249
七、胶囊剂的质量评价249
第六节片剂250
一、片剂的定义250
二、片剂的分类250
三、片剂的特点252
四、片剂的质量要求252
五、片剂的处方、工艺与制备253
六、片剂的包装与贮存266
七、片剂的质量评价266
第七节滴丸剂268
一、滴丸剂的定义268
二、滴丸剂的分类269
三、滴丸剂的特点270
四、滴丸剂的质量要求270
五、滴丸剂的处方、工艺与制备270
六、滴丸剂的包装与贮存272
七、滴丸剂的质量评价272
第八节微丸273
一、微丸的定义273
二、微丸的分类274
三、微丸的特点275
四、微丸的质量要求275
五、微丸的处方、工艺与制备275
六、微丸的包装与贮存282
七、微丸的质量评价282
第九节膜剂283
一、膜剂的定义283
二、膜剂的分类283
三、膜剂的特点284
四、膜剂的质量要求284
五、膜剂的处方、工艺与制备284
六、膜剂的包装与贮存287
七、膜剂的质量评价287
第十节栓剂288
一、栓剂的定义288
二、栓剂的分类288
三、栓剂的特点290
四、栓剂的质量要求290
五、栓剂的处方、工艺与制备290
六、栓剂的包装与贮存296
七、栓剂的质量评价297
思考题298
参考文献299

第九章雾化制剂300
第一节概述300
一、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的概念300
二、吸入制剂的特点301
第二节气雾剂301
一、气雾剂的定义301
二、气雾剂的分类301
三、气雾剂的特点302
四、气雾剂的质量要求302
五、气雾剂的处方、工艺与制备303
六、气雾剂的包装与贮存306
七、气雾剂的质量评价306
第三节喷雾剂309
一、喷雾剂的定义309
二、喷雾剂的分类309
三、喷雾剂的特点309
四、喷雾剂的质量要求310
五、喷雾剂的处方、工艺与制备310
六、喷雾剂的包装与贮存312
七、喷雾剂的质量评价312
第四节粉雾剂313
一、粉雾剂的定义313
二、粉雾剂的分类313
三、吸入粉雾剂的特点313
四、粉雾剂的质量要求313
五、粉雾剂的处方、工艺与制备314
六、粉雾剂的包装与贮存316
七、粉雾剂的质量评价316
第五节雾化制剂的应用317
一、概述317
二、吸入制剂317
三、黏膜及外用制剂318
思考题319
参考文献319

第十章半固体制剂320
第一节概述320
一、半固体制剂的定义320
二、半固体制剂的种类320
第二节流变学理论321
一、概述321
二、流体的基本性质321
三、流体流动性质的测定324
四、流变学在药剂学中的应用与发展326
第三节软膏剂328
一、概述328
二、软膏剂的质量要求328
三、软膏剂的常用基质及附加剂328
四、软膏剂的工艺与制备331
五、软膏剂的包装与贮存334
六、软膏剂的质量评价334
第四节乳膏剂336
一、概述336
二、乳膏剂的质量要求337
三、乳膏剂的常用基质337
四、乳膏剂的工艺与制备339
五、乳膏剂的处方设计340
六、乳膏剂的质量评价342
第五节凝胶剂342
一、概述342
二、凝胶剂的质量要求342
三、凝胶剂的常用基质343
四、凝胶剂的工艺与制备344
五、凝胶剂的质量评价344
思考题344
参考文献345

第十一章无菌制剂346
第一节概述346
一、无菌制剂的定义346
二、无菌制剂的分类347
三、无菌制剂的特点347
四、无菌制剂的质量要求348
第二节无菌制剂的相关理论与技术348
一、空气净化技术348
二、水处理技术352
三、液体过滤技术354
四、热原去除技术356
五、渗透压调节技术359
六、灭菌与无菌技术362
七、冷冻干燥技术366
第三节注射剂369
一、注射剂的定义369
二、注射剂的分类370
三、注射剂的特点371
四、注射剂的处方组成371
五、注射剂的制备374
六、注射剂的质量评价381
第四节输液382
一、输液的定义382
二、输液的分类382
三、输液的特点382
四、输液的质量要求383
五、输液的制备383
六、输液的质量评价387
七、主要存在的问题及解决方法388
第五节注射用无菌粉末389
一、注射用无菌粉末的定义389
二、注射用无菌粉末的分类389
三、注射用无菌粉末的特点389
四、注射用无菌粉末的质量要求389
五、注射用无菌粉末（无菌原料）直接分装工艺390
六、注射用冻干无菌粉末制备工艺391
第六节眼用制剂393
一、眼用制剂的定义393
二、眼用制剂的分类393
三、眼用制剂的发展394
四、药物经眼吸收的途径和影响因素394
五、眼用制剂的质量要求395
六、眼用液体制剂的制备396
七、眼膏剂的制备398
第七节其他无菌制剂399
一、体内植入制剂399
二、创面用制剂400
三、手术用制剂400
四、冲洗剂400
思考题400
参考文献400

第十二章中药制剂402
第一节概述402
一、中药与中药制剂的定义402
二、中药制剂的特点403
三、中药剂型改革403
第二节中药制剂前处理403
一、中药的成分404
二、浸提404
三、分离与精制408
四、浓缩与干燥410
第三节浸出制剂412
一、概述412
二、汤剂413
三、合剂414
四、煎膏剂415
五、酒剂与酊剂416
六、流浸膏剂与浸膏剂417
第四节中药丸剂417
一、概述418
二、蜜丸419
三、水丸420
四、其他丸剂421
五、丸剂的质量评价422
第五节其他中药成方制剂424
一、中药片剂424
二、中药胶囊剂425
三、中药注射剂426
四、中药贴膏剂428
五、膏药428
六、其他剂型431
思考题436
参考文献436

第十三章生物技术药物制剂437
第一节概述437
一、生物技术药物的定义437
二、生物技术药物的分类438
三、生物技术药物的优势及局限438
四、生物技术药物的质量要求439
五、生物技术药物制剂的现状439
第二节多肽/蛋白质类药物注射给药系统440
一、普通注射给药系统440
二、注射用缓释微球442
三、其他注射给药系统443
第三节多肽/蛋白质类药物非注射给药系统444
一、鼻腔给药系统444
二、肺部给药系统445
三、口服给药445
第四节核酸类药物给药系统446
一、反义核酸药物446
二、RNAi药物447
三、mRNA药物448
四、适体药物450
五、基因药物451
第五节疫苗递送系统452
一、非生物载体递送系统453
二、微生物递送系统453
第六节活细胞药物454
一、干细胞治疗454
二、免疫细胞治疗454
思考题455
参考文献455


第三篇新型制剂与制备技术
第十四章微粒制剂457
第一节微粒制剂概述457
一、微粒制剂的类型458
二、微粒制剂常用载体辅料459
三、微粒制剂的质量控制指标和评价方法459
第二节微球和微囊461
一、概述461
二、微球的制备462
三、微囊的制备465
第三节纳米粒470
一、概述470
二、纳米粒常用载体辅料470
三、纳米粒的制备470
第四节药物纳米混悬液472
一、概述472
二、药物纳米混悬液的制备方法473
第五节脂质体474
一、概述474
二、脂质体的组成与结构475
三、脂质体的特点476
四、脂质体的制备方法478
五、脂质体的分离与灭菌480
第六节微乳和脂肪乳480
一、微乳概述480
二、微乳处方481
三、自乳化药物递送系统482
四、脂肪乳概述483
五、脂肪乳处方483
六、脂肪乳制备方法484
七、微乳和脂肪乳在制剂中的应用485
思考题486
参考文献486

第十五章快速释放制剂487
第一节概述487
一、快速释放制剂的定义487
二、快速释放制剂的特点487
三、快速释放制剂的发展概况488
第二节快速释放制剂的预处理技术489
一、药物速释化预处理技术489
二、相关的药物掩味技术505
第三节增材制造技术507
一、概述507
二、制剂生产的增材制造技术507
三、增材制造技术的优势508
四、增材制造技术面临的挑战509
第四节快速释放制剂剂型509
一、泡腾片509
二、咀嚼片513
三、分散片516
四、口腔崩解片519
思考题527
参考文献527

第十六章缓释与控释制剂529
第一节概述529
一、缓释与控释制剂的定义529
二、缓释与控释制剂的特点530
三、缓释与控释制剂的类型531
四、缓释与控释制剂的释药原理532
第二节缓释与控释制剂的设计533
一、缓释与控释制剂设计的临床依据533
二、缓释与控释制剂设计的可行性评价535
三、缓释与控释制剂的设计要点537
第三节口服缓释与控释制剂538
一、骨架型缓释与控释制剂538
二、膜控型缓释与控释制剂545
三、渗透泵型缓释与控释制剂552
四、离子交换树脂560
第四节口服定时和定位释药系统563
一、口服定时释药系统563
二、口服定位释药系统567
第五节口服缓释与控释制剂体内外评价571
一、体外释药行为评价571
二、体内过程评价572
三、体内外相关性572
四、改良型新药调释制剂临床药代动力学研究573
第六节长效注射制剂574
一、长效注射制剂的定义574
二、长效注射制剂的特点574
三、长效注射制剂的临床意义575
四、长效注射释药技术575
思考题582
参考文献582

第十七章黏膜给药制剂583
第一节概述583
一、黏膜给药的定义与特点583
二、黏膜给药的分类583
三、黏膜给药的吸收机制及影响因素584
四、影响药物黏膜吸收的因素584
五、黏膜给药的质量要求585
六、发展趋势585
第二节口腔黏膜给药制剂585
一、口腔黏膜给药制剂的定义与特点585
二、口腔黏膜给药制剂的分类585
三、口腔黏膜给药制剂的质量要求586
四、口腔黏膜给药制剂的处方设计及举例586
第三节鼻黏膜给药制剂588
一、鼻黏膜给药制剂的定义与特点588
二、鼻黏膜给药制剂的分类588
三、鼻黏膜给药制剂的质量要求589
四、鼻黏膜给药制剂的处方设计及举例589
思考题590
参考文献590

第十八章经皮给药制剂591
第一节概述591
一、经皮给药制剂的定义591
二、经皮给药制剂的特点591
三、经皮给药制剂的分类592
四、适合经皮给药的药物594
五、经皮给药制剂的质量要求594
第二节经皮给药制剂的设计594
一、皮肤的生理结构与吸收途径594
二、影响药物经皮吸收的因素596
三、促进药物经皮吸收的策略597
四、经皮给药制剂的处方设计601
第三节经皮给药制剂的制备603
一、制备工艺流程603
二、基本工艺604
三、经皮给药制剂实例606
第四节经皮给药制剂的质量评价607
一、体外评价607
二、生物利用度的测定609
思考题609
参考文献609

第十九章靶向制剂611
第一节概述611
一、靶向制剂的定义611
二、靶向制剂的分类612
三、靶向制剂的特点613
四、适用药物613
第二节被动靶向制剂613
一、被动靶向原理613
二、常见的被动靶向制剂615
第三节主动靶向制剂619
一、修饰的药物载体620
二、靶向前体药物621
三、药物-大分子复合物623
第四节物理化学靶向制剂623
一、磁性靶向制剂623
二、栓塞靶向制剂625
三、热敏感靶向制剂625
四、pH敏感靶向制剂626
五、ROS敏感靶向制剂626
六、GSH敏感靶向制剂627
七、酶敏感靶向制剂627
第五节靶向制剂的评价627
一、体外评价627
二、体内评价628
思考题629
参考文献630

第二十章新型药物载体631
第一节无机药物载体631
一、纳米羟基磷灰石作为药物载体631
二、介孔二氧化硅作为药物载体637
三、碳纳米材料作为药物载体644
四、其他类无机药物载体646
第二节聚合物类载体648
一、FDA批准的聚合物648
二、嵌段共聚物649
三、树枝状聚合物651
第三节核酸类载体653
一、概述653
二、DNA自组装技术654
三、应用655
第四节蛋白质类载体657
一、白蛋白类载体657
二、脂蛋白类载体659
三、胶原蛋白类药物载体660
第五节细胞类载体661
一、红细胞载体662
二、红细胞载体的制备方法664
三、其他类细胞载体666
第六节病毒类载体668
一、腺相关病毒载体668
二、腺病毒载体669
三、逆转录病毒载体669
四、慢病毒载体670
第七节智能制剂670
一、智能制剂的定义670
二、智能制剂的分类670
三、生理响应材料672
四、生物感应器674
思考题675
参考文献675