第一章药物合成反应实验基本常识001
第一节事故预防与安全002
一、火灾与爆炸002
二、化学毒害与污染003
三、事故处置与预防003
第二节实验预习与思考006
一、预习006
二、药物合成反应文献资料007
第三节记录与报告010

第二章药物合成反应基本实验技术及车间设备015
第一节合成反应装置016
一、回流与搅拌016
二、无水无氧操作016
三、加热与制冷019
第二节分离纯化方法022
一、蒸馏022
二、色谱法026
三、重结晶与过滤030
四、干燥033
第三节药物合成反应车间设备及操作方法035
一、玻璃反应釜035
二、旋转蒸发器036
三、离心机037
四、低温恒温反应浴槽039

第三章一般药物反应实验041
第一节酰化反应042
实验一L-苏氨酸甲酯盐酸盐的合成042
实验二N-苄氧羰酰基-L-羟脯氨酸的合成043
实验三γ-苯基-γ-氧代-α-丁烯酸的合成044
实验四丙二酸亚异丙酯的合成045
实验五乳酸正丁酯的合成047
实验六2-(4-氯苯甲酰)苯甲酸的合成048
实验七L-抗坏血酸棕榈酸酯的合成049
实验八阿司匹林的合成051
实验九扑热息痛的合成052
实验十盐酸伊立替康的合成054
第二节烃化反应055
实验十一N-苄基乙酰苯胺的合成055
实验十二DL-α-苯乙胺的制备及外消旋体的拆分056
实验十三烯丙基丙二酸的合成059
实验十四来曲唑的合成060
第三节缩合反应062
实验十五DL-扁桃酸的合成及拆分062
实验十六2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羟基吡啶的合成065
实验十七盐酸苯海索的合成066
第四节还原反应069
实验十八葡甲胺合成069
实验十九盐酸普鲁卡因的合成072
实验二十来那度胺的合成074
第五节氧化反应075
实验二十一青霉素G钾盐的氧化075
实验二十二葡萄糖酸钙的合成077
实验二十三维生素K3的合成078
第六节卤化反应080
实验二十四氯代环己烷的合成080
实验二十五贝诺酯的合成081
实验二十六对甲氧基-α-溴代苯乙酮的合成083
第七节重排反应084
实验二十七红霉素6,9-亚胺醚的合成084
实验二十八四氯邻氨基苯甲酸的合成086
第八节杂环化及其他反应087
实验二十九1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成087
实验三十4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮的合成089
实验三十一(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成090
实验三十二对硝基苯乙腈的合成091
实验三十三对硝基苯乙酸的合成093
实验三十四硫代巴比妥酸的合成094

第四章药物合成综合实验097
实验一乳酸米力农的合成098
实验二利巴韦林的合成100
实验三尼群地平的合成102
实验四巴比妥酸的合成103
实验五曲尼司特的合成105
实验六苯佐卡因的合成106
实验七葡萄糖酸锌的合成108
实验八奥沙普秦的合成109
实验九苯妥英钠的合成110
实验十盐酸萘替芬的合成113
实验十一丙戊酸钠的合成115
实验十二布洛芬的合成118
实验十三醋酸胍那苄的合成119
实验十四己酮可可碱的合成121
实验十五联苯乙酸的合成123
实验十六曲匹地尔的合成125
实验十七盐酸胍法辛的合成126
实验十八依匹唑的合成128
实验十九比卡鲁胺的合成130
实验二十卡培他滨的合成133
实验二十一舒尼替尼的合成135

参考文献137