第一章　绪论 001
第一节　纳米科学与人类社会发展 001
一、纳米的基本概念 001
二、纳米科学对人类社会的历史影响 003
三、纳米科学对现代社会的影响 004
第二节　纳米效应与基础理论 009
一、表面效应及其应用 009
二、量子尺寸效应及其应用 011
三、小尺寸效应及其应用 013
四、介电限域效应及其应用 015
五、库仑阻塞与单电子隧道效应及其应用 016
六、宏观量子隧道效应及其应用 017
七、生物效应及其应用 017
第三节　纳米生物医药发展历程 019
一、纳米生物医药的定义 019
二、纳米生物医药的应用 019
三、纳米生物医药的发展 022
参考文献 026

第二章　纳米药物的生物医学特性 027
第一节　分子屏障-蛋白冠与纳米药物的相互作用 028
一、蛋白冠的形成 028
二、蛋白冠与纳米药物的有效性 031
第二节　细胞屏障-细胞与纳米药物的相互作用 033
一、纳米药物与细胞膜的结合 033
二、纳米药物的入胞途径 034
三、纳米药物的胞内转运途径 036
四、纳米药物的出胞途径 039
五、纳米药物的跨细胞转运途径 039
第三节　生理、病理屏障与纳米药物的相互作用 041
一、生理屏障 041
二、病理屏障 048
三、纳米药物与生理、病理屏障相互作用影响因素 050
参考文献 051

第三章　纳米药物的研究技术与方法 052
第一节　纳米结构表征与分析 052
一、纳米结构简介 053
二、纳米结构的表征与分析 054
三、结语 061
第二节　载药量与药物控释 062
一、包封率与载药量的定义 062
二、纳米药物包封率与载药量的测定技术与方法 063
三、纳米药物的药物控释技术 063
四、纳米药物体外释放度的测定技术与方法 068
第三节　纳米药物生物学研究 070
一、激光扫描共聚焦显微镜 070
二、荧光激活细胞分选 073
三、活体成像技术 074
参考文献 078

第四章　药用生物材料与纳米载体 080
第一节　金属及其化合物纳米材料 080
一、贵金属纳米材料 081
二、纳米金属氧化物 084
三、二维金属碳化物或氮化物 088
第二节　无机非金属载体 091
一、碳基纳米材料 091
二、硅基纳米材料：介孔二氧化硅 097
三、磷基纳米材料：黑磷 098
第三节　脂质纳米载体 100
一、固体脂质纳米粒 101
二、纳米结构脂质载体 105
三、脂质体 108
四、纳米乳 115
五、纳米混悬剂 119
六、脂质纳米管 121
第四节　高分子纳米载体 123
一、纳米囊和纳米球 123
二、纳米胶束 125
三、树枝状大分子 128
参考文献 130

第五章　纳米药物的靶向与智能响应 132
第一节　被动靶向与主动靶向 133
一、纳米药物的被动靶向 133
二、纳米药物的主动靶向 136
第二节　生物感知智能响应 139
一、智能响应性纳米药物的设计 140
二、pH响应性纳米药物 142
三、氧化还原响应性纳米药物 146
四、酶响应性纳米药物 149
第三节　外源刺激智能响应 152
一、温度响应性纳米药物 152
二、光响应性纳米药物 154
三、磁响应性纳米药物 158
四、超声响应性纳米药物 159
参考文献 161

第六章　纳米诊断试剂与生物成像 162
第一节　纳米体外诊断试剂 162
一、金纳米颗粒 162
二、量子点 164
三、乳胶微球 166
四、磁性纳米颗粒 169
五、其他纳米材料 172
第二节　纳米体内示踪试剂 173
一、纳米超声造影剂 174
二、纳米CT造影剂 175
三、纳米MRI造影剂 177
四、纳米核医学显像剂 178
五、纳米光学示踪试剂 179
六、纳米多模态示踪试剂 182
第三节　生物成像与疾病诊断 182
一、CT成像技术 183
二、MRI技术 185
三、PET与SPECT成像技术 187
四、光学成像技术 188
五、超声成像技术 190
六、光声成像技术 191
七、总结与展望 191
参考文献 192

第七章　纳米小分子药物递送系统 195
第一节　纳米晶药物 195
一、纳米晶药物的特点 195
二、纳米晶药物的制备 196
三、纳米晶药物的表征 201
四、纳米晶药物的应用 201
五、纳米晶药物的体内过程 206
第二节　金属药物纳米递送系统 207
一、金属药物的发展 207
二、金属配合物药物 208
三、金属药物纳米递送系统 213
四、金属药物纳米递送系统的临床转化 215
第三节　有机药物纳米递送系统 217
一、有机小分子药物 218
二、有机小分子药物纳米递送系统 220
三、有机小分子药物纳米递送系统的临床转化 225
参考文献 227

第八章　纳米大分子药物递送系统 229
第一节　核酸药物递送 230
一、核酸药物的分类 230
二、核酸递送屏障 232
三、核酸递送载体 235
四、临床已上市药物及相关评价 240
第二节　蛋白多肽类药物递送 243
一、蛋白多肽类药物给药屏障 243
二、蛋白多肽类药物纳米递送载体 248
三、临床已上市药物及评价 253
第三节　其他大分子药物递送系统 256
一、基于细胞及其衍生物的递送系统 257
二、基于细菌及其衍生物的递送系统 263
三、基于病毒及其衍生物的递送系统 268
参考文献 271

第九章　纳米技术在中药中的应用 274
第一节　中药纳米化优势 274
一、增加药物溶解度，节约中药资源 275
二、纳米技术变革传统中药 276
三、药物科学配伍，提高药理活性 279
第二节　中药纳米化策略 281
一、中药原药纳米化策略 281
二、中药活性成分纳米化策略 283
第三节　中药纳米化应用 291
一、纳米中药抗肿瘤治疗 291
二、纳米中药抗菌治疗 296
三、纳米中药抗氧化治疗 300
四、纳米中药抗炎治疗 302
五、纳米中药组织再生治疗 304
六、中药纳米化的研究现状 308
参考文献 309

第十章　纳米药物的给药策略 311
第一节　纳米药物的静脉给药策略 311
一、静脉给药面临的生理屏障 311
二、纳米药物在静脉给药中的优势 312
三、静脉给药纳米系统跨越血管内皮细胞屏障的策略 313
四、静脉给药纳米系统突破肿瘤组织/细胞膜屏障的策略 316
第二节　纳米药物的口服给药策略 317
一、消化道的生理结构及面临的药物屏障 317
二、纳米药物提高口服给药效果的优势 318
三、口服给药纳米系统增强黏膜层渗透的策略 319
第三节　纳米药物的经皮给药策略 321
一、皮肤的生理结构和经皮给药面临的生理屏障 321
二、纳米技术提高经皮给药效果的优势 322
三、经皮给药纳米系统克服皮肤组织屏障的策略 323
第四节　纳米药物的鼻腔给药策略 325
一、鼻黏膜的生理结构和鼻腔给药面临的生理屏障 325
二、纳米技术在鼻腔给药中的优势 325
三、鼻腔给药纳米系统增强黏膜贴附和渗透的策略 326
四、鼻腔给药纳米系统实现脑靶向输送的策略 328
第五节　纳米药物的吸入给药策略 330
一、呼吸道的生理结构和吸入给药面临的屏障 331
二、纳米技术在吸入给药中的优势 332
三、吸入给药纳米系统增强肺部沉积的策略 333
四、吸入给药纳米系统增强肺黏膜渗透的策略 334
参考文献 336

第十一章　纳米药物的有效性与安全性 338
第一节　纳米药物的评价体系 338
一、建立纳米药物评价体系的目的及意义 338
二、纳米药物评价体系的现状分析 339
三、纳米药物评价体系的现状思考 342
第二节　纳米药物的有效性评价 344
一、背景 344
二、纳米药物的药物动力学特征 344
三、药物有效性评价的技术与方法 345
第三节　纳米药物的安全性评价 351
一、背景 351
二、纳米药物安全性评价的基本原则 352
三、纳米药物安全性评价的基本内容 352
参考文献 358

第十二章　纳米生物医药的临床转化 359
第一节　纳米生物医药临床转化的现状 359
第二节　纳米生物医药前沿研究 364
一、纳米生物医药在肿瘤免疫中的应用 364
二、纳米生物医药在感染性疾病中的应用 368
三、纳米生物医药在肺部疾病中的应用 375
四、纳米生物医药在神经系统疾病中的应用 376
第三节　我国纳米生物医药发展现状与展望 384
参考文献 386