药物化学导读001
知识导图001
一、药物化学的内容和任务002
二、药物化学的起源与发展003
三、化学药物的结构与名称006
四、药物的质量评定008
五、学习药物化学的基本要求009

第一章解热镇痛药和非甾体抗炎药011
知识导图011
第一节解热镇痛药012
一、水杨酸类013
二、乙酰苯胺类015
三、吡唑酮类017
第二节非甾体抗炎药017
一、3，5-吡唑烷二酮类018
二、邻氨基苯甲酸类018
三、芳基烷酸类018
四、1，2-苯并噻嗪类022
五、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制022
目标检测023

第二章维生素026
知识导图026
第一节脂溶性维生素027
一、维生素A类028
二、维生素D类029
三、维生素E类030
四、维生素K类031
第二节水溶性维生素032
一、B族维生素032
二、维生素C036
三、叶酸039
目标检测040

第三章抗生素043
知识导图043
第一节β-内酰胺类抗生素045
一、青霉素类抗生素046
二、头孢菌素类050
三、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂054
第二节大环内酯类抗生素056
一、红霉素及其衍生物和类似物056
二、螺旋霉素060
第三节四环素类抗生素060
一、天然四环素类抗生素061
二、半合成四环素类抗生素061
第四节氨基糖苷类抗生素062
一、结构特征与理化性质062
二、毒性作用062
第五节氯霉素064
目标检测066

第四章合成抗感染药069
知识导图069
第一节喹诺酮类抗菌药070
一、喹诺酮类药物的分类071
二、喹诺酮类抗菌药的构效关系与理化性质072
第二节磺胺类药物及抗菌增效剂075
一、磺胺类药物的结构通式与类型075
二、磺胺类药物的理化性质075
三、磺胺类药物的构效关系076
四、抗菌增效剂077第三节抗结核药078
一、抗生素类抗结核药078
二、合成抗结核药079
第四节抗真菌药080
一、抗真菌抗生素080
二、唑类抗真菌药080
三、其他抗真菌药081
第五节抗病毒药081
一、抗疱疹病毒药物081
二、抗人类免疫缺陷病毒药082
三、抗肝炎病毒药082
四、抗流感病毒药082
第六节抗寄生虫病药084
一、驱肠虫药084
二、抗疟药086
目标检测087

第五章麻醉药090
知识导图090
第一节全身麻醉药091
一、吸入麻醉药092
二、静脉麻醉药092
第二节局部麻醉药094
一、对氨基苯甲酸酯类095
二、酰胺类096
三、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯类097
四、局部麻醉药的构效关系099
目标检测099

第六章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药101
知识导图101
第一节镇静催眠药102
一、苯二氮类103
二、非苯二氮类107
第二节抗癫痫药108
一、抗癫痫药物分类109
二、典型药物112
第三节抗精神失常药116
一、抗精神病药116
二、抗焦虑药121
三、抗抑郁药122
目标检测125

第七章镇痛药和镇咳祛痰药128
知识导图128
第一节吗啡及其衍生物129
一、吗啡的来源129
二、结构特点及结构修饰129
第二节合成镇痛药131
一、吗啡烃类131
二、苯吗喃类132
三、苯基哌啶类132
四、氨基酮类133
五、其他合成镇痛药134
第三节镇咳祛痰药135
一、镇咳药135
二、祛痰药136
目标检测137

第八章肾上腺素能药物139
知识导图139
第一节肾上腺素受体激动药140
一、肾上腺素受体激动药的类型140
二、苯乙胺类肾上腺素受体激动药140
三、苯异丙胺类肾上腺素受体激动药143
四、肾上腺素受体激动药的构效关系144
第二节肾上腺素受体拮抗药145
一、α受体拮抗药145
二、β受体拮抗药145
目标检测147

第九章心血管系统药物149
知识导图149
第一节调血脂药150
一、苯氧乙酸类151
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂153
三、烟酸类简介154
第二节抗心律失常药154
一、钠通道阻滞剂155
二、延长动作电位时程药156
三、钙通道阻滞剂157
第三节抗心绞痛药159
一、硝酸酯和亚硝酸酯类160
二、β受体阻滞剂162
第四节抗高血压药162
一、作用于自主神经系统的药物162
二、血管紧张素系统抑制药164
三、血管平滑肌扩张药167
四、利尿药167
第五节抗血栓药169
一、抗血小板药169
二、抗凝血药170
目标检测170

第十章拟胆碱药和抗胆碱药173
知识导图173
第一节拟胆碱药174
一、胆碱受体激动剂174
二、抗胆碱酯酶药176
第二节抗胆碱药177
一、M受体阻断剂177
二、N受体阻断剂180
目标检测182

第十一章抗过敏药和抗溃疡药185
知识导图185
第一节抗过敏药物186
一、H1受体拮抗剂186
二、其他类抗过敏药191
第二节抗溃疡药物193
一、H2受体拮抗剂193
二、H2受体拮抗剂的构效关系195
三、质子泵抑制剂195四、其他抗溃疡药197
目标检测197

第十二章抗肿瘤药201
知识导图201
第一节生物烷化剂202
一、氮芥类203
二、亚乙基亚胺类204
三、磺酸酯类205
四、亚硝基脲类205
第二节抗代谢药物206
一、嘧啶类抗代谢物207
二、嘌呤类抗代谢物209
三、叶酸类抗代谢物210
第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物211
一、抗肿瘤植物药211
二、金属抗肿瘤药物213
三、抗肿瘤抗生素214
第四节新型靶向抗肿瘤药物216
一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂216
二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂216
三、多靶点酪氨酸激酶抑制剂217
目标检测218

第十三章降血糖药220
知识导图220
第一节胰岛素类降血糖药221
第二节口服降糖药223
一、胰岛素分泌促进剂223
二、胰岛素增敏剂225
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂226
四、二肽基肽酶-4抑制剂226
五、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂227
目标检测227

第十四章甾体激素229知识导图229
第一节雄激素和蛋白同化激素231
一、雄激素231
二、同化激素232
三、抗雄激素药物233
第二节雌激素及抗雌激素234
一、甾体雌激素234
二、非甾体雌激素235
三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂236
第三节孕激素237
一、孕酮类孕激素237
二、19-去甲睾酮类孕激素239
三、孕激素拮抗剂239
第四节肾上腺皮质激素240
一、肾上腺皮质激素的结构特征240
二、糖皮质激素的结构改造240
目标检测243

第十五章药物的变质反应与代谢反应246
知识导图246
第一节药物的变质反应247
一、药物的水解反应248
二、药物的氧化反应250
三、药物其他变质反应253
四、CO2对药物的影响254
第二节药物的代谢反应254
一、氧化反应254
二、还原反应256
三、水解反应256
四、结合反应257
目标检测258

第十六章药物的化学结构与药效的关系260
知识导图260
第一节药物的构效关系概述261
一、结构特异性药物和结构非特异性药物262
二、影响药效的主要因素262
第二节药物的理化性质与药效的关系264
一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响264
二、解离度对生物活性的影响264
第三节药物的结构因素与药效的关系265
一、药物的电子云密度对药效的影响266
二、官能团对药效的影响266
三、键合特性对药效的影响267
四、药物的立体异构对药效的影响267
第四节先导化合物的发现与优化268
一、先导化合物的发现269
二、先导化合物的优化273
目标检测281

药物化学实验实训284
第一部分药物化学实训基本知识284
实训项目一药物化学实验基本知识284
第二部分药物的理化性质实训288
实训项目二解热镇痛药的性质实训288
实训项目三维生素类药物的性质实训290
实训项目四抗生素类药物的性质实训292
实训项目五局部麻醉药的性质实训294
实训项目六心血管系统药物的性质实训295
实训项目七合成抗菌药物的性质实训297
实训项目八甾体激素类药物的性质实训299
第三部分药物的制备实训300
实训项目九阿司匹林的制备实训300
实训项目十对乙酰氨基酚的制备实训304
实训项目十一贝诺酯的制备实训305
实训项目十二苯妥英钠的制备实训307
第四部分综合实训308
实训项目十三药品的氧化变质实训308
实训项目十四药品的水解变质实训310
实训项目十五未知药物的定性鉴别实训311
实训项目十六药物的溶解性实训313
实训项目十七药物的化学配伍实训314
实训项目十八药品说明书使用解析316
实训项目十九临床常用药品(模拟)药房调查317
实训项目二十药物临床应用案例分析318
实训项目二十一药品生产过程虚拟仿真实训320

参考文献322